Thành phần
Mỗi viên Cavinton/Cavinton Forte chứa:
- Hoạt chất: Vinpocetine 5mg (Cavinton)/ Vinpocetine 10 mg (Cavinton Forte).
- Tá dược: Lactose monohydrat, keo silica khan, magnesi stearat, talc, tinh bột ngô.
Công dụng (Chỉ định)
Cavinton và Cavinton Forte được dùng để điều trị một số bệnh có kèm theo các rối loạn tuần hoàn máu não. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não. Điều trị một số bệnh ở tai và mắt có nguyên nhân mạch, hoặc làm giảm triệu chứng các bệnh này.
Liều dùng
Phải dùng thuốc theo đúng hướng dẫn của bác sỹ. Nếu còn điều gì chưa rõ, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được chỉ dẫn.
Không cần chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, suy gan.
Liều dùng hàng ngày từ 1 đến 2 viên Caviton 5mg x 3 lần (15mg – 30mg mỗi ngày) hoặc 1 viên Cavinton Forte x 3 lần.
Uống thuốc sau bữa ăn.
Nếu bạn thấy hiệu quả của thuốc là quá mạnh hay quá yếu đối với mình, hãy báo cáo bác sỹ hoặc dược sỹ.
Nếu bạn quên uống thuốc: Không dùng liều gấp đôi vì không thể thay thế liều đã quên nhưng lại có nguy cơ quá liều. Hãy tiếp tục uống liều kế tiếp như bình thường.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Quá mẫn (dị ứng) với vinpocetine hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
- Mang thai hoặc cho con bú.
- Trẻ em.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Cavinton và Cavinton Forte phải được dùng theo chẩn đoán cho từng người bệnh trong trường hợp người bệnh có bệnh tim.
Các thông tin quan trọng về thành phần của thuốc
Những người không dung nạp lactose (đường trong sữa), cần biết rằng mỗi viên Cavinton có chứa 140mg lactose, mỗi viên Cavinton Forte chứa 83mg lactose.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Giống như các thuốc khác, Cavinton và Cavinton Forte cũng có thể gây ra các tác dụng không mong muốn. Đôi khi xuất hiện cơn bừng đỏ (khoảng 2.6% người dùng), phản ứng dị ứng ở da, loạn nhịp tim (nhịp nhanh, không đều), rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, yếu mệt, buồn nôn, ợ nóng, khô miệng. Nếu những triệu chứng kể trên xảy ra với bạn, hãy xin ý kiến bác sĩ.
Tương tác với các thuốc khác
Trong những nghiên cứu lâm sàng khi dùng vinpocetine với những thuốc chẹn bêta như cloranolol và pindolol, với clopamid, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc với hydrochlorothiazid không gặp tương tác thuốc. Khi dùng vinpocetine với alphamethyl dopa đã gặp tác dụng phụ trợ nhẹ, vì thế nên kiểm soát huyết áp thường xuyên trong khi phối hợp thuốc.
Mặc dù những dữ kiện nghiên cứu lâm sàng không cho thấy, nhưng phải thận trọng trong trường hợp phối hợp với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, cũng như khi phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 15°C - 30°C. Giữ vỉ thuốc trong hộp carton để tránh ánh sáng.
Lái xe
Không có dữ kiện về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ
Không dùng thuốc này trong thời gian mang thai hoặc cho con bú.
Đóng gói
Viên thuốc được đóng trong vỉ nhôm/PVC, sau đó đóng gói trong hộp carton.
Cavinton 5mg viên nén: hộp 2 vỉ x 25 viên.
Cavinton Forte: hộp 2 vỉ x15 viên, hoặc 6 vỉ x 15 viên.
Hạn dùng
5 năm kể từ ngày sản xuất
Quá liều
Nếu bạn lỡ uống thuốc Cavinton, Cavinton Forte nhiều hơn được kê dơn: Hãy xin ý kiến bác sỹ ngay hoặc vào cấp cứu tại bệnh viện gần nhất.
Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60mg vẫn an toàn; ngay cả sau khi dùng liều đơn 360mg vinpocetine, cũng không có tác dụng tim mạch đáng kể nào về mặt lâm sàng và những tác dụng bất lợi nào khác.
Dược lực học
ATC code: N06BX18 INN: vinpocetine
Vinpocetine là một hợp chất có cách tác động phức hợp, có tác động thuận lợi lên chuyển hóa não và tuần hoàn máu, cũng như lên những độc tính lưu biến học của máu.
Vinpocetine có tác động bảo vệ thần kinh: Nó trung hòa những tác dụng độc của các phản ứng tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetine ức chế các kênh Na+ và Ca++ phụ thuộc điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetine làm tăng tác động bảo vệ thần kinh của adenosin.
Vinpocetine kích thích chuyển hóa não: Vinpocetine giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng oxygen và glucose, tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxygen của tế bào não, cải thiện vận chuyển glucose - nguồn năng lượng độc nhất của não - qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetine ức chế chọn lọc enzym cGMP - phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca++ - calmodulin; tăng hàm lượng cAMP và cGMP của não. Vinpocetine làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; tăng luân chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; có hoạt tính chống oxy hóa; kết quả là vinpocetine có tác động bào vệ não.
Vinpocetine cải thiện vi tuần hoàn não: Vinpocetine ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng câu; tăng chuyển oxygen vào mô não bằng cách giảm ái tính oxygen với hồng cầu.
Vinpocetine tăng một cách chọn lọc tuần hoàn máu não: Vinpocetine làm tim tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến những tham số của tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetine làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương (nhưng chưa bị hoại tử) do thiếu máu tại chỗ ít được tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
Dược động học
Hấp thu: Vinpocetine được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Điểm hấp thu chủ yếu là phía gần của bộ máy tiêu hóa. Hợp chất này không được chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân phối: Trong những nghiên cứu dùng thuốc đường uống ở những chuột cống dùng đồng vị phóng xạ, vinpocetine được phát hiện có nồng độ cao trong gan và bộ máy tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong mô có thể đo được 2 - 4 giờ sau khi uống. Nồng độ chất phóng xạ đo được trong não không cao hơn nồng độ đo được trong máu. Ở người: gắn kết với protein là 66%. Sinh khả dụng đường uống tuyệt đối của vinpocetine là 7%. Thể tích phân phối là 246.7+88.5 l, chỉ ra một sự liên kết đáng kể với mô. Trị số thanh thải vinpocetine (66.7 l/giờ) vượt qua trị số huyết tương của gan (50 l/giờ), chỉ ra sự chuyển hóa ngoài gan.
Thải trừ: Trong khi dùng liều uống lặp lại với các liều 5mg và 10mg, vinpocetine cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ở trạng thái cân bằng là 1.2±0.27 ng/ml và 2.1 ±0.33 ng/ml, tương ứng. Thời gian bán thải ở người là 4.83±1.29 giờ. Trong những nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta thấy con đường thải trừ chính là qua nước tiểu và phân với tỷ lệ 60/40. Hầu hết các chất phóng xạ có nguồn gốc mật ở chuột cống và chó, nhưng chưa được xác nhận được tuần hoàn gan ruột đáng kể. Acid apovincamic được thải trừ qua thận bằng sự lọc cầu thận đơn giản, thời gian bán thải tùy thuộc liều và đường dùng vinpocetine.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetine là acid apovincaminic (AVA), được tạo ra ở người 25 - 30%. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác đã được định tính là hydroxyvinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA glycinat và các chất liên hợp của chúng với glucuronid và/hoặc sulphat. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetine được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Đặc điểm thuận lợi và quan trọng của vinpocetine là không cần điều chỉnh liều ở người bệnh thận và gan vì chuyển hóa của nó không tích lũy. Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận, gan. Liều dùng hàng ngày là từ 1 đến 2 viên Cavinton 5mg x 3 lần (15mg - 30mg mỗi ngày) hoặc 1 viên Cavinton Forte x 3 lần.
Những thay đổi của đặc tính dược động học dưới những điều kiện đặc biệt (ví dụ: tuổi tác, bệnh kèm theo)
Vì vinpocetine được chỉ định chủ yếu để điều trị những bệnh nhân cao tuổi, có thay đổi về động học của thuốc – hấp thu giảm, phân phối và chuyển hóa đã khác, thải trừ giảm - đã được biết rõ, điều quan trọng là phải tiến hành những nghiên cứu động học trong nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài hạn. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng động học vinpocetine ở người cao tuổi khác biệt không lớn so với những người trẻ, không tăng tích lũy. Trong trường hợp rối loạn chức nâng gan và thận, vẫn có thể dùng liều thông thường vì vinpocetine không tích lũy ngay cả ở những bệnh nhân này, cho phép điều trị lâu dài.
Đặc điểm
Cavinton: viên nén, màu trắng hoặc trắng nhờ, hình đĩa, dẹt, có bờ cắt, có khắc chữ "CAVINTON" trên một mặt. Cavinton Forte: viên nén màu trắng hoộc trắng nhờ, hình đĩa, dẹt, có bờ cắt, có khắc chữ "10mg" trên một mặt, mặt kia có rãnh bẻ.
