Thành phần
Hoạt chất: mỗi viên nén chứa 25mg Cinnarizin.
Tá dược: lactose monohydrat, tinh bột ngô, sucrose, bột talc, dầu thực vật được hydro hóa loại I, polyvidon K90, nước tinh khiết.
Công dụng (Chỉ định)
Rối loạn tuần hoàn não:
Điều trị duy trì các triệu chứng có nguồn gốc mạch máu não, bao gồm chóng mặt, ù tai, đau đầu mạch máu, những rối loạn kiểu dễ bị kích thích và khó gần, mất trí nhớ và thiếu tập trung.
Phòng ngừa đau nửa đầu migraine.
Rối loạn thăng bằng:
Điều trị duy trì các triệu chứng của rối loạn mê đạo, bao gồm chóng mặt, choáng váng, ù tai, rung giật nhãn cầu, buồn nôn và nôn.
Rối loạn tuần hoàn ngoại vi:
Điều trị duy trì các triệu chứng của rối loạn tuần hoàn ngoại vi, bao gồm hiện tượng Raynaud, chứng xanh tím đầu chi, khập khiễng cách hồi, rối loạn dinh dưỡng, loét do dinh dưỡng và giãn tĩnh mạch, dị cảm, chuột rút về đêm, lạnh đầu chi.
Say tàu xe:
Phòng ngừa say tàu xe.
Liều dùng
Liều:
- Rối loạn tuần hoàn não - người lớn: 1 viên 25mg, 3 lần/ngày.
- Rối loạn thăng bằng - người lớn: 1 viên 25mg, 3 lần/ngày.
- Rối loạn tuần hoàn ngoại vi - người lớn: 2 – 3 viên 25mg, 3 lần/ngày.
Liều khuyến cáo tối đa không vượt quá 225mg mỗi ngày.
- Say tàu xe, máy bay:
+ Người lớn và thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên: 1 viên 25mg ít nhất nửa giờ trước khi khởi hành, lặp lại mỗi 6 giờ.
+ Trẻ em 6 – 12 tuổi: nửa liều người lớn.
Cách dùng:
Nên uống STUGERON sau bữa ăn.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
STUGERON bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết quá mẫn với thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Cũng như các thuốc kháng histamin khác, STUGERON có thể gây đau vùng thượng vị, uống thuốc sau bữa ăn có thể giảm kích ứng dạ dày.
Ở các bệnh nhân Parkinson, chỉ nên dùng STUGERON khi lợi ích của việc dùng thuốc vượt trội hơn nguy cơ có thể làm trầm trọng thêm bệnh này.
STUGERON có thể gây buồn ngủ, đặc biệt là lúc bắt đầu điều trị. Vì thế nên thận trọng khi dùng chung với rượu, thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Trong phần này, các phản ứng bất lợi được trình bày. Phản ứng bất lợi là các biến cố bất lợi được coi là có liên quan hợp lý tới việc sử dụng Cinnarizin dựa trên đánh giá toàn diện về các thông tin phản ứng có hại có sẵn. Mối quan hệ nhân quả với Cinnarizin không thể được thiết lập một cách tin cậy trong các ca đơn lẻ. Hơn nữa, vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong điều kiện rất khác nhau, tỉ lệ các phản ứng bất lợi trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỉ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và có thể không phản ánh được tỉ lệ ghi nhận trong thực hành lâm sàng.
Dữ liệu thử nghiệm tiền lâm sàng:
Các dữ liệu mù đôi có đối chứng với giả dược – các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo với tỉ lệ ≥ 1%:
Độ an toàn của STUGERON (30 đến 225mg/ngày) được đánh giá trên 740 bệnh nhân (trong đó có 372 bệnh nhân được điều trị với STUGERON và 368 bệnh nhân được cho uống giả dược) tham gia vào 7 thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược: 3 thử nghiệm điều trị các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, 1 thử nghiệm điều trị các rối loạn tuần hoàn não, 2 thử nghiệm điều trị chóng mặt và 1 thử nghiệm trong say sóng.
Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo ≥ 1% bệnh nhân điều trị với STUGERON trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi được thể hiện ở bảng 1.
|
Bảng 1. Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với STUGERON trong 7 thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược
|
|
Phân loại hệ thống/cơ quan
Thuật ngữ thường sử dụng
|
STUGERON
(n=372)
%
|
Giả dược
( n=368)
%
|
|
Rối loạn hệ thần kinh
Buồn ngủ
|
8.3
|
4.6
|
Các dữ liệu nghiên cứu so sánh, nhãn mở - Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo với tỉ lệ ≥ 1%:
6 thử nghiệm so sánh và 13 thử nghiệm nhãn mở được chọn để xác định tỷ lệ các phản ứng bất lợi của thuốc. Trong 19 nghiên cứu này, 668 bệnh nhân được điều trị với STUGERON ở liều từ 50 – 225mg/ngày, để điều trị các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, các rối loạn tuần hoàn não và chóng mặt.
Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với STUGERON trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh và nhãn mở được thể hiện ở bảng 2.
|
Bảng 2. Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với STUGERON trong 6 thử nghiệm lâm sàng so sánh và 13 thử nghiệm lâm sàng nhãn mờ của STUGERON
|
|
Phân loại hệ thống/cơ quan
Thuật ngữ thường sử dụng
|
STUGERON
(n=668)
%
|
|
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn
Các chỉ số khác: Tăng cân
|
1.5
2.1
|
Các dữ liệu từ thử nghiệm nhãn mở, đối chứng với chất so sánh giả dược – các phản ứng bất lợi với tần suất < 1%:
Các phản ứng bất lợi của thuốc còn lại được báo cáo < 1% bệnh nhân được điều trị với STUGERON trong 2 thử nghiệm trên được thể hiện ở bảng 3.
|
Bảng 3. Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo < 1% trên những bệnh nhân được điều trị với STUGERON trong những thử nghiệm đối chứng với chất so sánh, hoặc giả dược hoặc những thử nghiệm lâm sàng nhãn mở.
|
|
Rối loạn hệ thần kinh
Buồn ngủ lịm
Ngủ lịm
Rối loạn hệ tiêu hóa
Khó chịu ở dạ dày
Nôn
Đau vùng bụng trên
Khó tiêu
Rối loạn hệ da và mô dưới da
Tăng tiết mồ hôi
Các rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi dùng thuốc
Mệt mỏi
|
Các dữ liệu hậu mãi:
Các biến cố bất lợi đầu tiên được xác định như là các phản ứng bất lợi trong kinh nghiệm hậu mãi trình bày ở bảng 4. Việc xem xét dữ liệu hậu mãi dựa trên việc xem xét tất cả các trường hợp có sử dụng Cinnarizin. Tần suất được đưa ra dựa theo quy ước sau:
Rất thường gặp: ≥ 1/10
Thường gặp: ≥ 1/100 đến < 1/10
Không thường gặp: ≥ 1/1000 đến <1/100
Hiếm gặp: ≥ 1/10000 đến < 1/1000
Rất hiếm gặp < 1/10000, bao gồm cả những báo cáo đơn lẻ.
Trong bảng 4, các phản ứng bất lợi của thuốc được trình bày với tần suất dựa trên tỉ lệ báo cáo tự phát được ghi nhận.
|
Bảng 4. Các phản ứng bất lợi của thuốc được xác định trong kinh nghiệm hậu mãi của Cinnarizin (STUGERON) theo phân loại tần suất ước tính từ các tỷ lệ báo cáo tự phát
|
|
Phân loại hệ thống/ cơ quan
Thuật ngữ thường sử dụng
|
|
Tần suất
|
|
Rối loạn hệ thần kinh
|
Rối loạn vận động
Rối loạn ngoại tháp
Hội chứng parkinson
Run
|
Rất hiếm gặp
Rất hiếm gặp
Rất hiếm gặp
Rất hiếm gặp
|
|
Rối loạn da và mô dưới da
|
Dày sừng dạng Lichen
Lichen phẳng
Hồng ban Luput ở da thể bán cấp
|
Rất hiếm gặp
Rất hiếm gặp
Rất hiếm gặp
|
|
Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương
|
Co cứng cơ
|
Rất hiếm gặp
|
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Rượu, thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, và thuốc chống trầm cảm 3 vòng:
Tác dụng an thần của STUGERON và của bất kỳ những tác nhân sau đây có thể tăng khi dùng đồng thời: rượu, thuốc ức chế thần kinh trung ương hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Can thiệp chẩn đoán:
Vì tác động kháng histamin, STUGERON có thể ngăn cản các phản ứng dương tính với các chất chỉ thị phản ứng da nếu được dùng trong vòng 4 ngày trước khi thử phản ứng da.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ 15oC - 30oC.
Để ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Lái xe
Vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị, nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe, vận hành máy móc.
Thai kỳ
Phụ nữ có thai:
Mặc dù qua các nghiên cứu trên động vật, STUGERON đã chứng tỏ không có tác động gây quái thai. Cũng như các thuốc khác, STUGERON chỉ nên dùng trong thai kỳ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
Phụ nữ cho con bú:
Không có dữ liệu về sự bài tiết STUGERON qua sữa mẹ: cho nên không khuyến khích cho con bú ở phụ nữ đang sử dụng STUGERON.
Đóng gói
Các viên nén 25mg Cinnarizin được chứa trong vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên, mỗi hộp chứa 25 vỉ.
Hạn dùng
5 năm kể từ ngày sản xuất.
Quá liều
Triệu chứng và dấu hiệu:
Quá liều cấp khi sử dụng Cinnarizin đã được báo cáo với liều trong khoảng từ 90 đến 2250mg. Các dấu hiệu và triệu chứng được báo cáo phổ biến nhất có liên quan đến quá liều Cinnarizin bao gồm: thay đổi sự tỉnh táo từ buồn ngủ đến trì trệ và hôn mê, nôn, các triệu chứng ngoại tháp và giảm trương lực cơ. Trên một số ít trẻ nhỏ, có thể xuất hiện những cơn co giật. Hiệu quả lâm sàng không trầm trọng trên hầu hết các trường hợp, nhưng đã có báo cáo tử vong sau khi dùng quá liều Cinnarizin và quá liều nhiều thuốc trong đó có Cinnarizin.
Điều trị:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ là chủ yếu cho bất kỳ trường hợp quá liều nào. Có thể sử dụng than hoạt nếu thấy thích hợp.
Dược lực học
Nhóm dược lý: các nhóm thuốc điều trị chóng mặt. Mã ATC: N07CA02.
Cơ chế tác động:
Cinnarizin ức chế sự co các tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách phong tỏa kênh calci. Ngoài cơ chế chẹn kênh calci trực tiếp, Cinnarizin còn là giảm hoạt tính co mạch của các chất hoạt mạch như là norepinephrin và serotonin, bằng cách chẹn các kênh calci vận hành theo thụ thể. Phong tỏa lối vào tế bào của calci có tính chất chọn lọc mô, và mang lại các đặc tính kháng co mạch mà không tác động trên huyết áp và nhịp tim.
Thêm nữa Cinnarizin có thể cải thiện tình trạng suy giảm vi tuần hoàn bằng cách gia tăng khả năng thay đổi hình dạng hồng cầu và giảm độ nhớt của máu. Thuốc làm gia tăng khả năng đề kháng của tế bào đối với tình trạng giảm oxy mô.
Cinnarizin ức chế sự kích thích hệ thống tiền đình, giúp làm giảm run giật nhãn cầu và các rối loạn thực vật khác. Các cơn chóng mặt cấp tính có thể được ngăn chặn hoặc thuyên giảm bởi Cinnarizin.
Dược động học
Hấp thu:
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Cinnarizin đạt được trong vòng 1 - 3 giờ sau khi uống.
Phân bố:
Khả năng gắn kết với protein trong huyết tương của Cinnarizin là 91%.
Chuyển hóa:
Cinnarizin được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6.
Thải trừ:
Thời gian bán hủy của Cinnarizin được ghi nhận trong khoảng từ 4 đến 24 giờ. Sự thải trừ của các chất chuyển hóa này xảy ra khoảng 1/3 qua nước tiểu và 2/3 qua phân.
Đặc điểm
Viên nén 25mg: viên nén màu trắng, tròn, hai mặt lồi, dạng vòm, có khắc phân đôi ở một mặt và mặt kia khắc chữ “JANSSEN”.
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Một loạt các nghiên cứu tiền lâm sàng toàn diện về tính an toàn cho thấy những ảnh hưởng chỉ được quan sát, sau khi được tiếp xúc lâu dài với liều cao hơn khoảng từ 5 đến 72 lần theo chỉ số mg/kg khi so sánh với liều khuyến cáo tối đa ở người 225mg/ngày, tính được là 4.5mg/kg trên người 50kg.
