Thuốc Clealine
Phân loại
Thuốc hướng tâm thần
Thành phần
Chỉ định
- Bệnh trầm cảm.
Hội chứng hoảng sợ.
Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh.
Rối loạn stress sau chấn thương.
Rối loạn lo âu trước kì sinh.
Rối loạn xuất tinh sớm.
Cách dùng
Sertraline được bào chế ở dạng viên và và dạng cô đặc (dạng lỏng) dùng bằng miệng. Uống 1 lần/ngày.
- Trầm cảm, rối loạn ám ảnh & xung lực cưỡng bức khởi đầu 50 mg/lần/ngày, liều duy trì từ 50-200 mg/ngày.
Rối loạn hoảng sợ khởi đầu 25 mg/lần/ngày, sau 1 tuần tăng lên 50 mg/lần/ngày, có thể tăng tối đa lên 200 mg/ngày.
- Suy gan: giảm liều hay số lần dùng ít hơn.
Suy thận: cần chăm sóc đặc biệt. Sertraline dạng cô đặc cần được pha loãng trước khi uống.
Pha thuốc với 120ml nước , soda có mùi gừng, soda có mùi chanh, nước chanh, nước cam hoặc. Không pah trộn thuốc với bất kì loại nước hay thực phẩm nào khác các loại vừa liệt kê ở trên.
Chống chỉ định
Sertraline bị chống chỉ định cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với sertraline. Không được sử dụng đồng thời sertraline trên các bệnh nhân đang điều trị với các thuốc ức chế men monoamine oxidase (IMAO).
Tác dụng phụ
- Sertraline có thể gây ra tác dụng phụ như: buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, nôn, khô miệng, đầy hơi, ăn không ngon, tăng giảm cân nặng, buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi quá mức, đau đầu, đau rát và ngứa ở bàn tay hạoc bàn chân, căng thẳng, rung lắc cơ thể khong kiểm soát, viêm họng, giảm khả năng tình dục, đổ mồ hôi nhiều.
Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng hơn, cần gọi ngay cho bác sĩ nếu có các dấu hiệu sau: mờ mắt, co giật, sốt, ra mồ hôi, rối loạn nhịp tim, cứng cơ, chảy máu bất thường, bầm tím, nhìn thấy ảo giác.
Thận trọng
- Các thuốc ức chế men monoamine oxidase (IMAO): Các trường hợp có phản ứng nghiêm trọng đôi khi dẫn đến tử vong đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng sertraline phối hợp với IMAO. Do đó sertraline không được sử dụng phối hợp cùng với IMAO hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với các thuốc này. Tương tự, phải dừng điều trị với sertraline tối thiểu 14 ngày trước khi bắt đầu điều trị với IMAO.
Các thuốc gây cường hệ serotonergic khác: Dùng đồng thời sertraline với các thuốc khác, mà làm tăng cường tác dụng dẫn truyền thần kinh trên hệ serotonergic, nên được tiến hành cẩn thận và nên tránh bất cứ khi nào có thể được, do có nguy cơ tương tác về dược lý học. Chuyển đổi giữa các thuốc ức chế chọn lọc sự thu hồi serotonin (SSRIs), các thuốc chống trầm cảm hoặc các thuốc chống ám ảnh: Nên theo dõi và có các đánh giá thận trọng khi chuyển đổi, đặc biệt là từ các thuốc có tác dụng kéo dài như fluoxetine. Khoảng thời gian cần thiết để làm sạch thuốc ra khỏi cơ thể trước khi chuyển đổi từ một thuốc ức chế chọn lọc sự thu hồi serotonin (SSRIs) sang một thuốc khác vẫn chưa được thiết lập.
Tăng hưng cảm/giảm hưng cảm: Tăng hưng cảm/giảm hưng cảm cũng được báo cáo ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tình cảm nặng, được điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm và các thuốc chống ám ảnh khác trên thị trường.
Cơn động kinh: Các cơn động kinh là nguy cơ tiềm tàng với việc sử dụng các thuốc chống trầm cảm và các thuốc chống ám ảnh. Tuy nhiên do sertraline chưa được đánh giá ở các bệnh nhân bị chứng rối loạn cơn động kinh nên tránh sử dụng nó cho các bệnh nhân bị bệnh động kinh không ổn định, đối với các bệnh nhân động kinh đã được kiểm soát nên được theo dõi cẩn thận. Nên ngừng sử dụng sertraline ở bất kỳ bệnh nhân nào có phát triển cơn động kinh.
Tự tử: Do khả năng bệnh nhân muốn tự tử gắn liền với các bệnh nhân trầm cảm và có thể tồn tại cho đến khi có được sự thuyên giảm đáng kể, nên cần giám sát chặt chẽ các bệnh nhân trong giai đoạn khởi đầu điều trị. Sử dụng ở bệnh nhân suy gan: Trong cơ thể, sertraline được chuyển hoá phần lớn tại gan. Nên khởi đầu thận trọng khi sử dụng sertraline ở các bệnh nhân bị bệnh gan. Nên sử dụng liều thấp hơn hoặc tăng khoảng cách giữa các liều ở các bệnh nhân bị suy gan.
Sử dụng ở các bệnh nhân suy thận: Phần lớn sertraline bị chuyển hoá trong cơ thể, chỉ một lượng nhỏ ở dạng chưa biến đổi được thải trừ qua nước tiểu. Nên không bắt buộc phải điều chỉnh liều dùng theo các mức độ suy thận.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy: Các nghiên cứu dược lý học lâm sàng đã chứng minh rằng sertraline không có ảnh hưởng trên khả năng hoạt động tâm thần. Tuy nhiên, vì các thuốc hướng thần nói chung có thể làm suy giảm khả năng làm việc về trí tuệ hay cơ bắp cần thiết cho những công việc có nguy cơ tiềm ẩn cao như lái xe hay vận hành máy. Theo đó, bệnh nhân nên được cảnh báo về điều này.
Phụ nữ có thai và cho con bú: Các nghiên cứu về sinh sản, sertraline được ghi nhận có liên quan đến việc chậm hình thành xương ở phôi thai, có lẽ đây là ảnh hưởng gián tiếp do tác động lên thú mẹ. Chỉ nên sử dụng sertraline cho phụ nữ có thai khi những lợi ích điều trị mà nó mang lại lớn hơn những rủi ro có thể có. Hiện có rất ít các dữ liệu liên quan đến nồng độ của sertraline trong sữa. Tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng sertraline ở các bà mẹ đang cho con bú trừ khi có sự đánh giá kỹ càng của bác sĩ rằng lợi ích điều trị mang lại lớn hơn những rủi ro có thể có. Các phụ nữ có nguy cơ có thai nên sử dụng một phương pháp tránh thai đầy đủ khi sử dụng sertraline.
Quá liều
Dựa trên những dữ liệu có sẵn cho thấy sertraline có phạm vi an toàn rộng khi dùng quá liều. Các trường hợp dùng quá liều khi dùng sertraline đơn độc với liều lên tới 13,5 g đã được báo cáo. Các trường hợp tử vong cũng đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng quá liều của sertraline, chủ yếu là khi phối hợp với các thuốc khác và/hoặc với rượu. Do đó bất kỳ trường hợp quá liều nào đều phải được điều trị một cách tích cực. Các triệu chứng của quá liều bao gồm các tác dụng phụ qua trung gian serotonin như ngủ gà, rối loạn tiêu hoá (như buồn nôn và nôn) nhịp tim nhanh, run rẩy, kích động và choáng váng, ít gặp hơn là hôn mê. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sertraline, nên thiết lập và duy trì một đường thở để đảm bảo cung cấp đủ ô xi và trao đổi khí. Than hoạt, một chất có thể phối hợp với thuốc tẩy, có thể cho hiệu quả tương đương hoặc hiệu quả hơn là việc rửa dạ dày, điều này nên được xem xét khi điều trị quá liều sertraline. Không khuyến cáo sử dụng các biện pháp gây nôn. Nên theo dõi các thông số quan trọng của sự sống và tim song song với các biện pháp sử lý triệu chứng chung và các biện pháp hồi sức. Do thể tích phân bố rộng của sertraline trong cơ thể, nên các biện pháp như gây lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân, truyền máu, thay máu đều không thể mang lại kết quả.
Điều kiện bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Tương tác
Sertralin là dẫn chất naphthylamin, có tác dụng chống trầm cảm do ức chế chọn lọc tái thu hồi seronotin (5 – hydroxytryptamin, 5-HT). Thuốc ít hoặc không có tác dụng ức chế tái thu hồi noradrenalin hoặc dopamin và không có tác dụng kháng cholinesgic nhiều, kháng histamin hoặc chẹn alpha hoặc beta-adrenergic ở liều điều trị. Do đó, các tác dụng phụ phổ biến do chẹn các thụ thể muscarin (như khô mồm, nhìn mờ, bí đái, táo bón, lú lẫn), chẹn thụ thể alpha-adrenergic (gây giảm huyết áp tư thế đứng) và chẹn thụ thể H1 và H2 histamin (thí dụ buồn ngủ) thấp hơn ở người dùng sertralin so với người dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc chống trầm cảm khác. Sertralin không ức chế monoamioxidase.
Dược lý và cơ chế
Sertraline là một chất ức chế mạnh và đặc hiệu sự thu hồi senotonin (5-HT) ở đầu sợi thần kinh.
Trên in vitro, Sertraline là chất ức chế mạnh và đặc hiệu sự thu hồi senotonin (5-HT) ở đầu sợi thần kinh dẫn đến sự tăng cường tác dụng của 5-HT ở động vật. Nó chỉ có tác dụng rất yếu trên việc thu hồi norepinephrine và dopamin ở các đầu sợi thần kinh. Ở các liều lâm sàng, sertraline ức chế sự thu hồi senotonin vào trong các tiểu cầu ở người. Nó không có tác dụng kích thích, an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy rằng sertraline không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế chọn lọc sự thu hồi 5-HT, sertraline không tăng cường hoạt tính của hệ catecholaminergic. Sertraline không có ái lực với các thụ thể hệ muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA hay benzodiazepine. Dùng lâu dài sertraline ở động vật có liên quan đến việc điều chỉnh giảm các thụ thể norepinephrine ở não cũng như thường gặp phải ở các thuốc chống trầm cảm và chống ám ảnh có hiệu quả lâm sàng khác. Không giống như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, người ta không thấy có hiện tượng tăng cân trong các nghiên cứu lâm sàng, có kiểm chứng, điều trị sertraline cho các bệnh nhân trầm cảm hoặc rối loạn cưỡng bức ám ảnh (OCD), thậm chí có một vài bệnh nhân còn giảm sút cân khi điều trị bằng sertraline. Sertraline đã chứng tỏ là không có khả năng gây lạm dụng thuốc.
Dược động học
Sertralin hấp thu chậm qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng trên người chưa được đánh giá đầy đủ do không có dạng tiêm tĩnh mạch. Trên động vật, sinh khả dụng của sertralin khoảng 22 – 36% và sinh khả dụng dạng viên uống tương đương dạng dung dịch uống. Nếu uống viên nén cùng với thức ăn, diện tích AUC tăng nhẹ, nồng độ đỉnh tăng khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh giảm từ 8 giờ xuống 5,5 giờ. Nếu uống dung dịch cùng thức ăn, thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng 5,9 lên 7,0 giờ.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 4,5 đến 8,5 giờ sau khi uống 50 – 200mg ngày 1 lần, trong 14 ngày. Nồng độ đỉnh và sinh khả dụng của thuốc tăng ở người cao tuổi. Thuốc đạt trạng thái ổn định sau khi uống khoảng 1 tuần. Sertralin phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, qua được hàng rào máu – não và sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu là albumin và anpha-acid glycoprotein. Sertralin được chuyển hoá ở gan, chất chuyển hoá chính N-desmethylsertralin kém hoạt tính hơn sertralin. Nhưng mối liên quan giữa nồng độ trong huyết tương của sertralin và N-desmethylsertralin với tác dụng điều trị và/hoặc độc tính của thuốc chưa được xác định rõ. Sertralin được thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hoá ra phân và nước tiểu với lượng xấp xỉ ngang nhau. Nửa đời thải trừ của sertrlin khoảng 25 – 26 giờ và nửa đời thải trừ của N-desmethylsertralin khoảng 62-104 giờ. Ở người cao tuổi, nửa đời thải trừ có thể tăng (khoảng 36 giờ).
Tuy vậy sự thải trừ kéo dài không quan trọng về lâm sàng và không cần điều chỉnh liều. Vì sertralin chuyển hoá mạnh ở gan nên tổn thương gan có thể tác động đến đào thải thuốc. Nhà sản xuất khuyến cáo cần thận trọng khi dùng thuốc cho người bị tổn thương gan, với liều thấp hơn hoặc ít lần hơn. Dược động học của sertralin không bị tác động do tổn thương thận.
Số đăng ký
VN-16661-13
Đóng gói
Hộp 6 vỉ x10 viên
Dạng thuốc
Viên
Đơn vị sản xuất
Atlantic Pharma- Producoes de Especialidades Farmaceuticas S.A (Fab. Venda Nova
Quốc gia sản xuất
Bồ Đào Nha
Đơn vị đăng ký
Công ty CP Y dược phẩm Vimedimex
Quốc gia đăng ký
Việt Nam
