Công dụng (Chỉ định)
Xu hướng chảy máu do tăng tiêu fibrin toàn thân trong những trường hợp sau:
- Bệnh bạch cầu.
- Thiếu máu bất sản.
- Ban xuất huyết.
- Chảy máu bất thường trong hoặc sau phẫu thuật.
Chảy máu bất thường do tăng tiêu fibrin tại chỗ trong những trường hợp sau:
- Chảy máu phổi.
- Chảy máu cam.
- Chảy máu âm đạo.
- Chảy máu thận.
- Chảy máu bất thường trong hoặc sau phẫu thuật tuyến tiền liệt.
Liều dùng
|
Chỉ định
|
Liều dùng
|
|
Bệnh bạch cầu
|
Liều cho người lớn đường uống: 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Thiếu máu bất sản
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Ban xuất huyết
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Chảy máu bất thường
trong hoặc sau phẫu
thuật
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Chảy máu phổi
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Chảy máu cam
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Chảy máu âm đạo
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Chảy máu thận
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
|
Chảy máu bất
thường trong hoặc
sau khi phẫu thuật
tuyến tiền liệt
|
Liều dùng cho người lớn đường uống là 750 tới 2000mg Tranexamic acid/ngày, chia làm 3 hoặc 4 lần. Cần điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
|
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Transamin được chống chỉ định với những bệnh nhân sau:
- Những bệnh nhân có huyết khối (xem phần “Tương tác thuốc”).
- Những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Thận trọng khi dùng thuốc (phải thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân sau đây):
+ Những bệnh nhân có huyết khối (huyết khối não, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch huyết khối, v.v.) và ở những bệnh nhân huyết khối có thể xảy ra (nó có thể ổn định huyết khối).
+ Những bệnh nhân có bệnh đông máu do dùng thuốc (đồng thời sử dụng với heparin, v.v.) (nó có thể ổn định huyết khối).
+ Những bệnh nhân hậu phẫu, bệnh nhân nằm bất động và bệnh nhân đang được băng bó cầm máu.
(Chứng huyết khối tĩnh mạch có thể xảy ra, và Transamin có thể ổn định huyết khối. Có báo cáo về tắc mạch phổi liên quan đến thay đổi tư thế nằm hoặc tháo băng cầm máu).
+ Giảm liều ở bệnh nhân suy thận nặng.
+ Những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với thuốc.
- Đối với người cao tuổi:
Vì người cao tuổi có chức năng sinh lý giảm, nên có những biện pháp giảm liều có giám sát một cách thận trọng.
- Dùng cho trẻ nhỏ, bệnh nhân mạn tính: Chưa có dữ liệu về an toàn.
- Các loại khác: Đã có những báo cáo về những sự thay đổi về võng mạc khi những liều lớn được áp dụng cho chó trong thời gian dài.
Xin thông báo với bác sĩ những phản ứng không mong muốn khi sử dụng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Các phản ứng có hại thường xuyên nhất được báo cáo trong tổng số 2954 bệnh nhân là chán ăn 0.61% (18 trường hợp), buồn nôn 0.41% (12 trường hợp), nôn 0.20% (6 trường hợp), ợ nóng 0.17% (5 trường hợp), ngứa 0.07% (2 trường hợp), và phát ban 0.07% (2 trường hợp).
- Các phản ứng có hại có ý nghĩa lâm sàng (tần xuất chưa biết):
Co giật: Hiện tượng co giật đã được ghi nhận ở bệnh nhân thẩm tách máu. Cần theo dõi kỹ các bệnh nhân, và thực hiện các biện pháp thích hợp, như ngừng điều trị khi cần nếu quan sát thấy bất thường.
- Các phản ứng có hại khác:
Các phản ứng có hại sau có thể xảy ra. Cần theo dõi kỹ các bệnh nhân, và thực hiện các biện pháp thích hợp, như ngừng điều trị khi cần nếu quan sát thấy bất thường.
|
|
0.1% đến < 1%
|
< 0.1%
|
|
Mẫn cảm
|
|
Ngứa, phát ban,…
|
|
Dạ dày - ruột
|
Chán ăn buồn nôn, nôn, tiêu chảy, ợ nóng.
|
|
|
Khác
|
|
Buồn ngủ.
|
Chưa rõ tần xuất của các phản ứng có hại dựa trên các báo cáo tự phát.
Tương tác với các thuốc khác
Chống chỉ định dùng phối hợp thuốc (Transamin không được sử dụng phối hợp với các thuốc sau):
|
Thuốc
|
Biểu hiện, triệu chứng và điều trị
|
Cơ chế và yếu tố nguy cơ
|
|
Thrombin
|
Điều trị phối hợp có thể gây ra xu hướng huyết khối
|
Điều trị phối hợp có thể làm tăng xu hướng dẫn tới huyết khối do tính chất tạo cục máu đông của thuốc.
|
Thận trọng khi dùng phối hợp thuốc (Transamin cần được sử dụng thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc sau):
|
Thuốc
|
Biểu hiện, triệu chứng và điều trị
|
Cơ chế và yếu tố nguy cơ
|
|
Estrogen và các
thuốc cầm máu
khác, thuốc gây
đông máu
(hemocoagulase)
|
Điều trị phối hợp với liều cao có thể gây ra xu hướng huyết khối
|
Do thuốc có hoạt tính kháng plasmin, các sợi fibrin hình thành bởi thuốc gây đông máu có thể vẫn còn tồn tại trong mạch máu trong thời gian dài, có thể dẫn đến tình trạng huyết khối.
|
|
Batroxobin
|
Điều trị phối hợp có thể gây ra nghẽn mạch huyết khối
|
Transamin ức chế sự phân hủy hợp chất cao phân tử sợi huyết desA sinh ra bởi batroxobin.
|
|
Các yếu tố gây
đông (ví dụ eptacog-alfa)
|
Sự đông máu có thể được kích hoạt thêm tại vị trí tăng phân hủy fibrin tại chỗ, như khoang miệng.
|
Các yếu tố gây đông có tác dụng cầm máu bằng cách hoạt hóa hệ thống làm đông, trong khi acid tranexamic có tác dụng cầm máu bởi ức chế hệ thống phân hủy fibrin.
|
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C.
Lái xe
Rất hiếm trường hợp buồn ngủ xảy ra, tuy nhiên, vì an toàn, hãy cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ
Phụ nữ có thai:
Kinh nghiệm lâm sàng từ việc điều trị cho phụ nữ có thai còn hạn chế, cho đến nay các dữ liệu lâm sàng và nghiên cứu cho thấy không có nguy cơ gia tăng. Vì các dữ liệu còn hạn chế, nên việc sử dụng cho phụ nữ có thai chỉ được phép khi được chỉ định một cách chặt chẽ và khi các biện pháp điều trị khác không thực hiện được.
Phụ nữ cho con bú:
Transamin đi vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ trên trẻ em vẫn chưa chắc chắn ở liều dùng thông thường, nên có thể sử dụng liều dùng thông thường cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết.
Đóng gói
Hộp 100 viên nang đóng thành vỉ bấm mỗi vỉ 10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Không dùng thuốc đã quá hạn ghi ở ngoài hộp.
Quá liều
Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả hai trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Dược lực học
Tác dụng kháng plasmin:
Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.
Tác dụng cầm máu:
Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v..., nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.
Dược động học
Nồng độ trong máu:
Những nồng độ trong máu, với liều 250mg và 500mg acid tranexamic được cho qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ cao nhất là 3.9 µg/ml (cho liều 250mg) và 6 µg/ml (cho liều 500mg) 2 - 3 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3.1 giờ và 3.3 giờ.
Thải trừ:
Khi cho 500mg acid tranexamic qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiểu tiện là 30 - 52% 24 giờ sau khi cho thuốc.
Đặc điểm
Mô tả sản phẩm:
|
Loại
|
Hàm lượng
|
Dạng bào chế
|
Màu
|
Kích thước (mm)
|
Trọng lượng (mg)
|
Mã số nhận dạng
|
|
Viên nang
|
250 mg/viên
|
Viên nang
|
Nắp: vàng và vàng nhạt.
Thân: trắng và vàng nhạt.
|
Dài 17.6
|
No.2
|
Khoảng 350
|
D 605
|
Những đặc điểm hóa lý của hoạt chất:
Tên không sở hữu: acid tranexamic.
Tên khoa học: acid trans-4-aminomethylcyclohexanecarboxylic.
Cấu trúc hóa học:
Công thức phân tử: C8H15NO2
Trọng lượng phân tử: 157.21
Điểm nóng chảy: 386 - 390°C (phân hủy).
Mô tả:
Tinh thể hoặc bột trắng, không mùi, vị đắng. Tan dễ trong nước hoặc acid acetic; rất ít tan trong ethanol; hầu như không tan trong ête. Tan trong natri hydroxyd TS.
