Chỉ định:
Điều trị cho bệnh nhân bị các loại viêm khớp mạn tính kéo dài như viêm đa khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm đốt sống, đau đớn do thoái hóa khớp,…
Điều trị các triệu chứng cho người mắc bệnh đau vai cấp, viêm gân, bệnh nhân Gout, đau lưng,…
Điều trị cho người bị đau nặng sau phẫu thuật như sau đẻ, sau mổ, sau phẫu thuật thẩm mĩ, giảm cơn đau bụng kinh.
Điều trị viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên.
Điều trị cho bệnh nhân bị cơn thống phong cấp.
Giảm đau tại chỗ: giác mạc, thủy tinh thể,…
Liều lượng - Cách dùng
Cách dùng:
Thuốc bào chế dạng viên đặt trực tràng nên khi sử dụng sẽ dùng tay đẩy viên thuốc vào sâu bên trong trực tràng. Bệnh nhân nên dùng thuốc sau khi đi vệ sinh.
Liều dùng:
Liều dùng để giảm đau, chống viêm, hạ sốt: ngày đặt 1 viên, nên dùng trước khi đi ngủ.
Chống chỉ định:
Không dùng cho người bị mẫn cảm với thuốc NSAID.
Không dùng thuốc cho bệnh nhân bị loét dạ dày-tá tràng thể tiến triển.
Chống chỉ định cho bệnh nhân bị co thắt phế quản, bệnh nhân bị hen, có bệnh về tim mạch hoặc bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
Không dùng cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu như Coumarin,…
Tương tác thuốc:
Không nên phối hợp với các thuốc kháng viêm không steroid khác do tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
Thuốc chống đông đường uống, heparin dùng đường tiêm và ticlopidine: tăng nguy cơ xuất huyết.
Diclofenac có thể làm tăng nồng độ của lithium và digoxine.
Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali đôi khi gây tăng kali huyết.
Thận trọng khi dùng thuốc kháng viêm không steroid dưới 24giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng Methotrexat do nồng độ trong máu và độc tính của Methotrexat có thể tăng.
Độc tính trên thận của cyclosporin tăng khi dùng chung với thuốc kháng viêm không steroid.
Tác dụng phụ:
Tác dụng phụ thường gặp
Đau đầu, mệt mỏi, ù tai,…
Trên tiêu hóa: nôn mửa, đầy hơi, tiêu chảy, không có cảm giác ngon miệng, đau thượng vị,…
Trên gan: tăng aminotransferase.
Tác dụng phụ ít gặp
Phù toàn thân, tụt huyết áp, nổi mẩn ngứa trên da,…
Trên tiêu hóa: đau bụng, chảy máu tiêu hóa, tiêu chảy, nôn ra máu,…
Trên thần kinh: ngủ gà ngủ gật, lo âu, dễ bị kích động,…
Một số tác dụng phụ hiếm gặp: viêm màng não vô khuẩn, giảm số lượng bạch cầu trung tính và tiểu cầu, độc với gan, viêm đường niệu,…
Chú ý đề phòng:
Thận trọng khi sử dụng cho người từng bị loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, thận hoặc bệnh nhân bị lupus ban đỏ.
Cẩn trọng khi dùng cho người bị huyết áp cao hoặc người bị bệnh tim có biểu hiện phù.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân từng bị rối loạn đông máu.
Cẩn trọng khi dùng cho phụ nữ có thai.
Trong thời gian sử dụng thuốc, người bệnh tuyệt đối tuân thủ theo chỉ định về liều của bác sĩ điều trị, tránh việc tăng hoặc giảm liều để đẩy nhanh thời gian điều trị bệnh.
Trước khi ngưng sử dụng thuốc, bệnh nhân cần xin ý kiến của bác sĩ điều trị
Lưu ý:
Nếu nhận thấy thuốc xuất hiện các dấu hiệu lạ như đổi màu, biến dạng, chảy nước thì bệnh nhân không nên sử dụng thuốc đó nữa.
Thuốc cần được bảo quản ở những nơi khô ráo, có độ ẩm vừa phải và tránh ánh nắng chiếu trực t
Bảo quản:
Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.
Thông tin thành phần Diclofenac
Dược lực:
Diclofenac là một thuốc kháng viêm không steroid có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh.
Dược động học :
- Hấp thu: Diclofenac được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sự hấp thu bắt đầu ngay sau khi uống và lượng hấp thu tương tự như lượng thuốc được hấp thu từ cùng một liều dưới dạng viên nén diclofenac sodium không tan trong dạ dày. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 3,8 micromol/l đạt được sau 20-60 phút sau khi uống một viên thuốc 50 mg. Uống thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng diclofenac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo dài một ít.
Lượng thuốc được hấp thu có liên quan tuyến tính với liều sử dụng.
Do khoảng một nửa diclofenac bị chuyển hóa trong lần qua gan đầu tiên, do đó diện tích dưới đường cong nồng độ khi dùng dạng uống hoặc đường trực tràng chỉ bằng khoảng một nửa so với đường tiêm với liều tương tự.
Dược động của thuốc không thay đổi sau khi dùng nhiều liều liên tiếp. Thuốc không bị tích tụ nếu được dùng đúng khoảng cách liều được khuyến cáo.
- Phân bố: Lượng diclofenac liên kết với protein huyết tương là 99,7%, chủ yếu với albumin (99,4%). Thể tích phân phối trong khoảng 0,12-0,17 l/kg. Diclofenac đi vào trong hoạt dịch, nơi có nồng độ tối đa đo được từ 2 đến 4 giờ sau khi đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải từ hoạt dịch là 3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương, và nồng độ này được duy trì cao hơn so với trong huyết tương cho đến 12 giờ.
- Chuyển hóa: Chuyển hóa sinh học của diclofenac một phần do sự liên hợp của bản thân phân tử nhưng phần lớn bởi sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, tạo nên một vài chất chuyển hóa phenol (3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, và 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac), hầu hết những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronic. Hai trong số những chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học, nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với dicloféna
- Thải trừ: Toàn bộ thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56ml/phút (giá trị trung bình ± SD). Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, trong đó có hai chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac, có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có tác dụng.
Khoảng 60% liều dùng được đảo thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic của hoạt chất và của chất chuyển hóa (hầu hết những chất này cũng được chuyển sang dạng liên hợp glucuronic). Dưới 1% được đào thải dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào thải đưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.
Tình trạng bệnh nhân:
Không ghi nhận có sự khác biệt theo tuổi tác trong sự hấp thu, chuyển hóa hay đào thải thuốc.
Ở bệnh nhân suy thận, khi dùng liều duy nhất theo phác đồ điều trị thông thường, không ghi nhận có sự tích tụ hoạt chất thuốc dưới dạng không đổi có thể can thiệp đến dược động của thuốc. Với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái bền vững tính được của chất chuyển hóa hydroxyl cao hơn khoảng 4 lần so với ở người thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa được đào thải hoàn toàn qua mật.
Ở bệnh nhân viêm gan mãn tính hay xơ gan không mất bù, dược động và chuyển hóa của diclofenac cũng giống như ở bệnh nhân không có bệnh gan.
Dữ liệu tiền lâm sàng:
Diclofenac không ảnh hưởng lên khả năng sinh sản của súc vật thí nghiệm và cả sự phát triển trước, trong và sau khi sanh ra của lứa con sau này. Không ghi nhận có tác dụng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột lớn và thỏ. Không thấy có tác dụng gây biến dị trên nhiều thử nghiệm in vivo và in vitro khác nhau, và không ghi nhận khả năng gây ung thư trong những nghiên cứu dài hạn ở chuột lớn và chuột nhắt.
Tác dụng :
Diclofenac có tác động khởi phát nhanh chóng làm cho thuốc đặc biệt thích hợp trong việc điều trị các chứng đau và viêm cấp tính.
Tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin giữ vai trò rất lớn trong gây viêm, đau và sốt.
In vitro, diclofenac không làm giảm sinh tổng hợp proteoglycane trong sụn ở các nồng độ tương đương với nồng độ được ghi nhận ở người.
Diclofenac được chứng minh có tác động giảm đau mạnh trong những cơn đau từ trung bình cho đến trầm trọng. Khi có viêm, ví dụ như viêm do chấn thương hay do can thiệp phẫu thuật, thuốc nhanh chóng làm giảm chứng đau tự nhiên và đau do vận động, và giảm phù nề do viêm và phù nề ở vết thương.
Các nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy với đau bụng kinh tiên phát, hoạt chất có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ xuất huyết.
Trong cơn migrain, Diclofenac đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm.
Chỉ định :
Ðiều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính như trong các chuyên khoa tai mũi họng, răng hàm mặt, sản phụ khoa ... và cơn đau bụng kinh, sau chấn thương hoặc phẫu thuật, cơn migrain, đau trong hội chứng cột sống, thấp ngoài khớp.
Liều lượng - cách dùng:
Thuốc viên:
Dùng cho người lớn: liều khởi đầu khuyến cáo dùng mỗi ngày là 100-150mg.
Trong những trường hợp nhẹ hơn cũng như cho trẻ em trên 14 tuổi, thường chỉ dùng 75-100mg/ngày là đủ. Nên chia liều mỗi ngày thành 2-3 lần dùng.
Ðau bụng kinh nguyên phát: liều hàng ngày nên điều chỉnh theo từng người và thường từ 50-150mg.
Nên dùng liều khởi đầu là 50-100mg và nếu cần có thể tăng trong một vài trường hợp lên đến 200mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị ngay khi có xuất hiện triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào các triệu chứng, tiếp tục thêm vài ngày nữa.
Nên nuốt viên thuốc với nước, tốt nhất là trước bữa ăn.
Trong cơn migrain: khởi đầu điều trị liều 50mg khi có tiền triệu đầu tiên. Trong trường hợp sau 2 giờ vẫn không có dấu hiệu giảm đau, có thể uống thêm 1 liều 50mg.
Nếu cần thiết có thể dùng 50mg mỗi 4-6 giờ.
Tổng liều không quá 200mg/24 giờ.
Cần phải tính toán liều một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải dùng liều thấp nhất có tác dụng. Trong trị liệu dài ngày, kết quả phần lớn xuất hiện trong 6 tháng đầu và thường được duy trì sau đó.
Viêm đốt sống cứng khớp: Uống 100 - 125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25 mg, bốn lần trong ngày, thêm một lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).
Thoái hóa (hư) khớp: Uống 100 - 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần (50 mg, hai đến ba lần một ngày, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Ðiều trị dài ngày: 100 mg/ngày; không nên dùng liều cao hơn.
Hư khớp: 100 mg/ngày, uống làm một lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc uống 50 mg, ngày hai lần.
Viêm khớp dạng thấp:
Viên giải phóng kéo dài natri diclofenac, viên giải phóng nhanh kali diclofenac hay viên bao tan ở ruột: 100 - 200 mg/ngày uống làm nhiều lần (50 mg, ngày ba hoặc bốn lần, hoặc 75 mg, ngày hai lần). Tổng liều tối đa 200 mg/ngày.
Ðiều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp: Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày và nếu cần tăng, lên tới 200 mg/ngày, chia hai lần.
Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên: Trẻ em từ 1 - 12 tuổi: 1 - 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 - 3 lần.
Thuốc tiêm:
Tiêm bắp sâu và chậm.
– Liều thông thường: Tiêm 1 ống 75mg x 1 lần/ngày.
– Trong trường hợp nặng: 1 ống 75mg x 2 lần/ngày.
– Nếu cần, bổ sung thêm dạng uống 50mg/ngày. Sau đó, nên điều trị tiếp tục bằng đường uống.
Chống chỉ định :
- Loét dạ dày tá tràng.
- Quá mẫn đã biết với hoạt chất hay tá dược của thuốc.
- Như các kháng viêm không steroid khác, Diclofenac potassium không được chỉ định cho bệnh nhân có cơn hen, nổi mề đay hay viêm xoang cấp do tác dụng của acid acetylsalicylic hay những thuốc khác có hoạt tính ức chế tổng hợp prostaglandin.
Tác dụng phụ
Bao gồm các tác dụng ngoại ý xảy ra khi dùng các hàm lượng khác của diclofenac sodium trong điều trị ngắn hạn hay dài hạn.
(Tần suất ước lượn: thường xuyên > 10%; đôi khi > 1-10%; hiếm > 0,001-1%; cá biệt < 0,001%).
- Ðường tiêu hóa: đôi khi: đau thượng vị, các rối loạn tiêu hóa khác như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, co thắt ruột, khó tiêu, trướng bụng, chán ăn; hiếm: xuất huyết tiêu hóa (nôn ra máu, phân đen, tiêu chảy có máu), loét dạ dày hay ruột có hay không có xuất huyết hay thủng; cá biệt: viêm niêm mạc miệng, viêm lưỡi, sang thương thực quản, hẹp ruột dạng biểu đồ, bệnh ở phần đại tràng như viêm kết tràng xuất huyết không đặc hiệu và viêm kết tràng có loét tăng nặng hơn hay bệnh Crohn, táo bón, viêm tụy.
- Hệ thần kinh trung ương: đôi khi: nhức đầu, chóng mặt, choáng váng; hiếm: buồn ngủ; cá biệt: rối loạn cảm giác, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất định hướng, mất ngủ, kích thích, co giật, trầm cảm, bồn chồn, ngủ có ác mộng, run rẩy, phản ứng loạn tâm thần, viêm màng não vô khuẩn.
- Giác quan: cá biệt: rối loạn thị giác (nhìn mờ, song thị), giảm thính giác, ù tai, rối loạn vị giác.
- Da: đôi khi: nổi ban hay phát ban d; hiếm: nổi mề đay; cá biệt: nổi ban có mụn nước, eczema, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng Lyell (chứng bong biểu bì nhiễm độc cấp), chứng đỏ da (viêm da tróc vảy), rụng tóc, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ban xuất huyết, bao gồm ban xuất huyết dị ứng.
- Thận: hiếm: phù nề; cá biệt: suy thận cấp, bất thường tiết niệu như tiểu ra máu và protein niệu, viêm kẽ thận, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận.
- Gan: đôi khi: tăng aminotransferase huyết thanh; hiếm: viêm gan có hay không có vàng da; cá biệt: viêm gan kịch phát.
- Máu: cá biệt: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.
- Quá mẫn: hiếm: phản ứng quá mẫn như hen suyễn, phản ứng phản vệ hay giống phản vệ toàn thân bao gồm hạ huyết áp; cá biệt: viêm mạch, viêm phổi.
- Hệ tim mạch: cá biệt: đánh trống ngực, đau ngực, cao huyết áp, suy tim sung huyết.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
