THÀNH PHẦN
Mỗi viên thuốc chứa hai thành phần chính sau:
Enalapril maleate.............................................................. 10mg
Hydrochlorothiazit .............................................................12,5mg
Tá dược vửa đủ
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
- Enalapril maleate là một tiền chất, sau khi uống sẽ được hoạt hóa bằng cách thủy phân tạo thành enalaprilat có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin.Angiotenin I chuyển thành angiotensin II là một chất gây co mạch nhờ chất xúc tác là men chuyển angiotensin. Enalapril ức chế men chuyển angiotensin nên sẽ làm giảm sự co mạch nên hạ huyết áp. Angiotensin II còn có tác dụng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone gây giữ Na+, enalapil làm giảm aldosterone huyết thanh nên tăng thải muối nên sẽ làm giãn hệ mạch kallikrein - kinin và hạ huyết áp. Do men chuyển angiotensin có tác dụng phân hủy kinin, nên enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin là chất gây giãn mạch mạnh nên hạ huyết áp. Hiệu quả trị liệu của enalapril trong trường hợp bị tăng huyết áp và suy tim chủ yếu do sự kìm hãm hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.
Ở những người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm toàn bộ sức cản ngoại vi và kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch.
Ở những ngươi suy tim sung huyết, enalapril thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lời tiểu, làm giảm toàn bộ sức cản ngoại vi, áp lực động mạch phổi, kích thước tim và áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Enalapirl làm giảm hậu gánh bị tăng cao. Vì angiotensin II là một chất kích thích mạch tăng trưởng cơ tim nên thuốc ức chế men chuyển angiotensin làm giảm phì đại thất trái.
Ở người đái tháo đường, enalapril làm giảm bài tiết protein niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insullin ở người tăng huyết áp hoặc không bị đái tháo đường.
- Hydrochlorothiazit và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết NaCl và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnei, còn calci thì giảm.
Hydrochlorothiazit có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên là giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ Na+. Vì vậy tác dụng hạ huyết áp của hydrochlorothiazit thể hiện chậm sau 1-2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydrochlorozit làm tăng tác dụng phụ của thuốc hạ huyết áp khác
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Enalapril: sau khi uống enalapril được hấp thu khoảng 60% từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5-1,5 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 11 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu, enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalapilat trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3-4 giờ. Khoảng 50-60% enalapril liên kết với protein huyết tương. Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.
- Hydrochlorothiazit: sau khi uống Hydrochlorothiazit hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65-70% liều sử dụng, tỷ lệ này giảm ở người suy tim. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của Hydrochlorothiazit khoảng 9,5-13 giờ. nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều.
Hydrochlorothiazit đi qua được nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao tròn thai nhi. Tác dụng lợi tiểu xuất hiện sau khi uống 2 giờ, đạt tối đa sau 4 giờ và kéo dài khoảng 12 giờ.
CÔNG DỤNG - CHỈ ĐỊNH
Những bệnh nhân tăng huyết áp
Bệnh nhân suy tim sung huyết: Giảm nguy cơ tử vong và biến chứng của những người suy tim sung huyết và những người rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng
CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG
Bạn nên sử dụng thuốc theo đúng hướng dẫn của Bác sĩ. Liều người lớn sử dụng như sau:
- Bệnh tăng huyết áp: Liều dùng thông thường là 1 viên thuốc, một lần mỗi ngày. Nếu cần thiết có thể tăng liều lượng lên đến 2 viên, một lần mỗi ngày.
- Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu: Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu của Ebitac 12,5, vì vậy nên ngừng điều trị lợi tiểu trong 2-3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với Ebita 12,5
- Bệnh nhân suy thận: Thiazid không phù hợp với bệnh nhân suy thận và không hiệu quả tại các giá trị độ thanh thải cratinin 30ml/phút hoặc thấp hơn. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin >30 hoặc <80ml/phút, Ebitac 12,5 nên được sử dụng chỉ sau khi chuẩn độ của các thành phần của thuốc. Cần phải điều chỉnh liều đặc biệt trong khi điều trị kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Trong vòng 4 tuần nếu không đạt được kết quả điều trị, phải tăng liều hoặc phải cân nhắc dùng thêm thuốc chống tăng huyết áp khác.
- Suy tim: Nếu người suy tim nặng (độ 4), suy giảm chức năng thận và có bất thường về điện giải thì liều phù hợp trong tuần đầu là 2,5mg dùng 1 lần trong 3 ngày đầu, dùng liều 2,5mg 2 lần/ngày trong 4 ngày tiếp theo.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Thuốc Ebitac chống chỉ định với các trường hợp sau:
- Không dùng với những bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Chống chỉ định với bệnh nhân suy thận nặng, vô niệu, chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin, bệnh gút và bệnh tiểu đường thể nặng, tiền sử phù mạch liên quan với điều trị bằng chất ức chế ACE, phù mạch vô căn hoặc di truyền, thuốc có nguồn gốc từ sulfonamide, mang thai từ tháng thứ 4 trở đi, hẹp động mạch thận
- Bệnh tăng acid uric huyết, suy tuyến thượng thận, chứng tăng calci huyết, phụ nữ mang thai từ tháng thứ 4 trở đi
THẬN TRỌNG
Những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, gan, và bệnh gout do trong thuốc có chứa thành phần lợi tiểu.
Thận trọng với những bệnh nhân cao tuổi vì dễ gây mất cân bằng điện giải
Điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị đái tháo đường
TƯƠNG TÁC THUỐC
Enalapril:
- Sử dụng đồng thời với một số thuốc giãn mạch (nitrat) hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng nên cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và điều chỉnh liều bằng tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch)
- Sử dụng cùng các thuốc lợi tiểu có thể gây hạ huyết áp quá mức. Nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu và tăng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril
- Sử dụng đồng thời với các thuốc tăng kali huyết thanh làm tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận nên cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và nồng độ kali huyết
- Sử dụng đồng thời các thuốc gây giải phóng renin làm tăng tác dụng hạ huyết áp của enalapril có tác dụng chống tăng huyết áp
- Sử dụng đồng thời với lithi có thể làm tăng đồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
- Sử dụng với các thuốc giãn phế quản có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril
- Sử dụng đồng thời cùng với các thuốc tránh thai có thể tăng tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp
- Sử dụng đồng thời cùng các thuốc chẹn beta-adrenergic, methyldopa, nitrat, digioxin không thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
Hydrochlorothiazit:
- Rượi, barbiturate, thuốc ngủ gây nghiện: tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng
- Thuốc chống đái tháo đường: cần điều chỉnh liều do tăng glucose huyết
- Thuốc hạ huyết áp khác: tác dụng hiệp đồng hoặc tăng tiềm lực hạ huyết áp
- Corticosteroid: làm tăng mất điện giải, đặc biệt là giảm kali huyết
- Amin tăng huyết áp: có thể làm giảm đáp ứn với amin tăng huyết áp nhưng không đủ để ngăn cản sử dụng
- Thuốc giãn cơ: có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ
- Lithi: không nên dùng cùng với thuốc lợi tiểu vì giảm thanh thải lithi ở thận và tăng độc tính của chất này
- Thuốc chống viêm không steroid: có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu, natri niệu, và tác dụng hạ huyết áp của thiazid ở một số người bệnh. Cần theo dõi hiệu chặt chẽ bệnh nhân
- Quinidin: dễ gây xoắn đỉnh, lam rung thất gây chết
- Thiazid làm giảm tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc chữa bệnh gút
- Thiazid làm tăng tác dụng của thuốc gây mê, glycosid, vitamin D
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Thời kì mang thai:
Enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi va trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc
Dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kì có thể gây bệnh dẫn đến chết thai và tổn thương cho trẻ sơ sinh gồm: hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong
Phải ngừng enalapril càng sớm sau khi phát hiện có thai
Hydrochlorothiazit qua được nhau thai vào thai nhi gây ra rối loạn điện giải, giảm tiểu cầu và vàng da ở trẻ sơ sinh. Vì vậy không dùng thuốc này trong 3 tháng cuối thai kì.
Thời kì cho con bú: Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp
Hydrochlorothiazit, thuốc đi vào sữa mẹ với lượng có thể gây hại cho đứa trẻ và ức chế sự tiết sữa. Vì vậy phải cân nhắc giữa việc không dùng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy theo mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ
ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Chưa có thông tin về ảnh hưởng của enalapril và Hydrochlorothiazit lên nhóm đối tượng này
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Trong quá trình dùng thuốc, bạn có thể gặp một số tác dụng phụ sau (không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải):
Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
Rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng. Ho khan có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi.
Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực và đau ngực
