Chỉ định:
Điều trị triệu chứng của các bệnh viêm xương khớp.
Dược lực học:
- Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của Interleukin-1, chất tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoàng dịch, đồng thời kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-â) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.
- Ngoài ra, các chất này còn ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở 1 số mô hình viêm xương khớp ở động vật Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
- Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 thàng sau khi đã ngưng điều trị.
Dược động học:
Sau khi dùng đường uống, Diacerein đi qua gan và được khử acetyl toàn bộ thành rhein. Chất này được liên hợp sulpho. Sau khi uống một liều đơn 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện vào khoảng 2,5 giờ. Dùng Diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng. Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dưới dạng liều đơn tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%). Điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin. Thời gian bán hủy của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
Liều lượng - Cách dùng
- Người lớn: Uống 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần, trong bữa ăn.
Đối với bệnh nhân suy thận: Giảm một nửa liều ở bệnh nhân độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút.
Chống chỉ định:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Diacerein và các thành phần của thuốc.
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dẫn xuất anthraquinone.
Tác dụng phụ:
- Tác dụng phụ thường gặp khi điều trị với Diacerein là sự tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
- Dùng Diacerein có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Chú ý đề phòng:
- Không nên kê đơn Diacerein cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
- Không nên dùng đồng thời Diacerein với thuốc nhuận trường.
Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác: Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magiê vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Có thể dùng những chất này vào một thời điểm khác (cách hơn 2 giờ) sau khi uống Diacerein.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên dùng Diacerein cho phụ nữ có thai. Ngoài ra, cũng không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa thấy có báo cáo về ảnh hưởng nguy hại của Diacerein đối với khả năng tập trung khi lái xe hoặc vận hành máy móc, thiết bị.
Thông tin thành phần Diacerhein
Dược lực:
Diacerhein là loại thuốc mới chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerhein là thuốc duy nhất trong số các thuốc viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerhein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1ß tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-ß) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerhein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerhein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerhein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerhein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Dược động học :
Sau khi uống liều 50mg, nồng độ thuốc đạt đỉnh 3mg/l sau từ 2 đến 3 giờ, 99% Diacerhein gắn với Protein huyết tương. Thời gian bán thải khoảng 4-5 giờ. Trong cơ thể, thuốc được chuyển hóa hoàn toàn thành Rhein (chất chuyển hóa có hoạt tính của nó) thông qua phản ứng liên hợp Sulfo và Glucuronic. Khoảng 30% thuốc được thải qua nước tiểu. Rhein, chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc, được thải qua nước tiểu 80% ở dạng liên hợp, 20% ở dạng không đổi.
Chỉ định :
Diacerhein được chỉ định: Điều trị đường uống với các bệnh thoái hóa khớp, viêm xương khớp.
Liều lượng - cách dùng:Liều lượng thường dùng cho Diacerein là 1 viên nang uống hai lần mỗi ngày vào hai bữa ăn chính trong một thời gian dài.
Tuy nhiên, vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong 2 tuần điều trị đầu tiên, nên bắt đầu điều trị với 1 viên nang Diacerein mỗi ngày uống vào bữa ăn tối trong 2 tuần.
Khi bệnh nhân đã quen với thuốc này, nên tăng liều lên 2 viên nang Diacerein mỗi ngày. Bác sĩ nên quyết định thời gian điều trị để đem lại hiệu quả.
Tuy nhiên, vì Diacerein có khởi phát hiệu quả chậm và tác dụng có lợi quan sát được sau 2-4 tuần điều trị, cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng.
Vì Diacerein không ức chế tổng hợp prostaglandin, thuốc không gây hại cho dạ dày, vì vậy có thể được kê đơn an toàn với một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) trong 2-4 tuần điều trị đầu tiên.
Do tác động khởi đầu chậm (sau 2-4 tuần điều trị), và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên Diacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2-4 tuần điều trị đầu tiên.
+ Suy thận làm thay đổi dược động học của Diacerein, do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút). Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với Diacerein®.
+ Không nên kê đơn Diacerein cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
Lưu ý
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
+ Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
+ Thuốc này chỉ dùng theo đơn của thầy thuốc.
Chống chỉ định :
Không được dùng Diacerein cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc với các tá dược của thuốc hoặc những người có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.
Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng Diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.
Tác dụng phụ
Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp ít nhất trong khi điều trị với Dacses. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm khi tiếp tục điều trị.
Dùng Dacses đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa và lâm sàng.
Chú ý: XIN THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ CÁC TÁC DỤNG NGOẠI Ý GẶP PHẢI TRONG QUÁ TRÌNH SỬ DỤNG THUỐC.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ