CHỈ ĐỊNH
Hội chứng Meniere được xác định theo các triệu chứng chủ yếu sau đây:
Chóng mặt (hoa mắt chóng mặt kèm buồn nôn/nôn)
Nghe khó hoặc mất thính giác
Ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tai không đủ tương ứng so với âm bên ngoài)
Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình (cảm thấy chóng mặt, thường kèm theo buồn nôn hoặc nôn, thậm chí
ngay khi đứng yên)
DƯỢC LỰC HỌC
Betahistin có tác dụng chủ vận trên histamin H1 và đối kháng trên histamin H3, đặc biệt không có hoạt tính H2.
Betahistin làm giãn cơ vòng tiền mao mạch, làm gia tang lưu lượng máu ở tai trong
Thuốc kiểm soát tính thấm của mao mạch tai trong, do đó loại trừ sự tích tụ nội dịch bạch huyết tai trong. Thuốc
cũng cải thiện tuần hoàn não, làm gia tăng lưu lượng máu ở động mạch cảnh trong. Vì vậy, trên lâm sang betahistin có hiệu quả trong việc giảm chóng mặt và hoa mắt.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Betahistin được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Thuốc được thải trừ phần lớn qua nước tiểu dưới
dạng acid 2-pyridylacetic trong 24 giờ sau khi uống. Không thấy có dạng betahistin nguyên vẹn.
Liều lượng - Cách dùng
Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc: không dùng gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.
Betahistin 8 và 16mg: liều cho người lớn là mỗi ngày 24- 48mg, được chia làm nhiều lần uống trong ngày
Viên nén 8mg: 1-2 viên mỗi lần, 3 lần mỗi ngày.
Viên nén 16mg: ½ – 1 viên mỗi lần, 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em: thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực.
QUÁ LIỀU
Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân bị các triệu chứng từ nhẹ đến vừa khi dùng
liều lên đến 728mg (như buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng). Các biến chứng nghiêm trọng hơn (như co giật, biến
chứng ở phổi hoặc tim) được thấy trong những trường hợp quá liều betahistin do cố ý đặc biệt trong phối hợp
với các thuốc được cho quá liều khác. Điều trị quá liều nên bao gồm cả các biện pháp hỗ trợ cơ bản.
Chống chỉ định:
Không dùng betahistin nếu bị quá mẫn cảm với hoạt chất hay bất kỳ tá dược nào của thuốc hoặc nếu bị u tuyến thượng thận được biết như u tế bào ưa crôm.
Tương tác thuốc:
Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế mono-amineoxidase, thuốc mà được dùng để điều trị trầm cảm hoặc bệnh Parkison, bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ vì các thuốc này có thể làm tăng tác dụng của betahistin.
Betahistin có cấu trúc tương tự như histamin, tương tác thuốc giữa betahistine và kháng histamine có thể ảnh
hưởng đến hiệu quả của một trong số các thuốc này.
Tác dụng phụ:
Đã có báo cáo về một vài tác dụng phụ.
Rất hay xảy ra (≥ 1/10)
Thường xảy ra (≥ 1/100 đến < 1/10)
Không thường xuyên (≥ 1/1,000 đến < 1/100)
Hiếm khi xảy ra (≥ 1/10,000 đến < 1/1000)
Rất hiếm khi xảy ra (< 1/10,000)
Hệ thần kinh: thường xảy ra: nhức đầu
Hệ tiêu hóa: : thường xảy ra: buồn nôn và khó tiêu
Hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn cảm
Hệ thần kinh: mất ngủ
Hệ tim mạch: đánh trống ngực.
Thông báo cho bác s ĩ nh ững tác dụng ph ụ khi dung thu ốc.
Chú ý đề phòng:
Thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử loét tiêu hóa. Trên lâm sàng, thấy có sự không dung nạp betahistin ở một vài bệnh nhân hen phế quản, vì vậy nên thận trọng khi dùng betahistin cho những bệnh nhân này.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC.
Nên thận trọng dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây ra nhức đầu.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc dung betahistin cho phụ nữ có thai. Còn thiếu các nghiên cứu
trên thú về ảnh hưởng trên thai kỳ, sự phát triển của phôi/ bào thai, quá trình sinh sản và sự phát triển của trẻ
sơ sinh.
Chưa biết nguy cơ có thể xảy ra cho người. Vì vậy, không nên dùng betahistin trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú: Chưa biết betahistin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu trên thú về sự bài tiết betahistin qua sữa. Nên cân nhắc lợi ích của việc điều trị và nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
Thông tin thành phần Betahistine
Dược lực:
Betahistine là thuốc trị chóng mặt. Betahistine làm giãn cơ vòng tiền mao mạch vì vậy có tác dụng gia tăng tuần hoàn của tai trong. Đồng thời nó cũng cải thiện tuần hoàn não, gia tăng lưu lượng máu qua động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.
Dược động học :
Sau khi uống, Betahistine được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Betahistine được đào thải theo nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa là acide 2-pyridyl acétique.
Thời gian bán hủy đào thải khoảng 3 giờ rưỡi.
Thuốc được đào thải gần như hoàn toàn sau 24 giờ.
AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Dùng đường uống với liều có thể tới 250mg/kg/ngày (chuột cống, chó) mà không thấy có tác dụng ngoại ý.
Tiêm tĩnh mạch, phải đến liều 120mg/kg/ngày (chuột cống, chó) mới bắt đầu thấy xuất hiện các dấu hiệu ngộ độc : buồn nôn, sau đó là các rối loạn có nguồn gốc thần kinh (giống các rối loạn gây bởi thuốc histamine).
Tác dụng :
Cơ chế tác động của Betahistine về mặt tác dụng điều trị thì chưa được nắm rõ. Tuy nhiên, in vitro, Betahistine tạo dễ dàng cho sự dẫn truyền histamine do tác động đồng vận một phần trên các thụ thể H1, và tác dụng ức chế các thụ thể H3 (mặt khác, Betahistine làm giảm hoạt tính điện của các tế bào thần kinh đa sinape ở trung tâm tiền đình sau khi tiêm tĩnh mạch ở động vật).
Chỉ định :
Ðiều trị hội chứng Ménière. Hội chứng này thường được biểu hiện bằng chứng chóng mặt, ù tai, nôn ói, nhức đầu và đôi khi kèm theo mất thính lực.
Ðiều trị chứng chóng mặt nguyên nhân tiền đình.
Liều lượng - cách dùng:
1 đến 3 viên/ngày, chia làm nhiều lần, tốt nhất nên uống thuốc trong bữa ăn. Ðiều trị từ 2 đến 3 tháng.
Chống chỉ định :
- Cơn loét dạ dày-tá tràng.
- U tủy thượng thận.
Tác dụng phụ
Thuốc được dung nạp tốt, do đó có thể được sử dụng lâu dài. Tuy nhiên, một số trường hợp rất hiếm có thể bị đau dạ dày, có thể tránh được bằng cách uống thuốc trong bữa ăn.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
