THÀNH PHẦN
Mỗi 1 ml chứa 1,8 mg Adrenalin tartrat tương đương 1 mg adrenalin.
Tá dược: Natri metabisulfit; natri clorid; acid sulphuric; nước cất pha tiêm.
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm.
Quy cách đóng gói: 1 ml /ống; Hộp 10 ống; Hộp 20 ống: Hộp 30 ống.
CHỈ ĐỊNH
Việc chỉ định và sử dụng adrenalin phải do thầy thuốc có kinh nghiệm thực hiện.
Hồi sức tim phổi.
Cấp cứu choáng phản vệ và choáng dạng phản vệ (có giãn mạch hệ thống và cung lượng tim thấp).
Cơn hen ác tính (phối hợp với các thuốc khác như glucocorticoid, salbutamol).
Glôcôm góc mở tiên phát.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người bệnh bị gây mê bằng cyclopropan, halothan hay các thuốc mê nhóm halothan vì có thể gây ra rung thất.
Người bệnh bị cường giáp chưa được điều trị ổn định.
Người bệnh bị bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.
Người bệnh bí đái do tắc nghẽn.
Người bệnh bị glôcôm góc hẹp, người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều lượng phải được tính toán theo mức độ nặng nhẹ và theo đáp ứng của từng người bệnh.
Gợi ý một số liều:
Choáng phản vệ: Adrenalin là thuốc ưu tiên lựa chọn đề điều trị choáng phản vệ. Liều ban đầu nên dùng ở người lớn là tiêm dưới da hoặc tiêm bắp từ 0,3 đến 0,5 ml dung dich 1:1000, cứ 20 hoặc 30 phút tiêm nhắc lại một lần. Nếu tiêm bắp hoặc tiêm dưới da không có tác dụng, thì phải dùng đường tĩnh mạch; liều tiêm tĩnh mạch là từ 3 đến 5 ml dung dịch nồng độ 1:10000; các lần cách nhau từ 5 đến 10 phút. Nếu trụy tìm mạch nặng thì phải tiêm trực tiếp adrenalin vào tim. Trong trường hợp sốc, khó thở nặng hay khi có cản trở ở đường hô hấp thì nên dùng đường tĩnh mạch.
Ngừng tim: Adrenalin 1ml thuốc ưu tiên để điều trị ngừng tim. Liều thường được khuyên dùng là tiêm tĩnh mạch từ 0,5 đến 1 mg, cách nhau từ 3 đến 5 phút. Với người đã bị ngừng tim trước khi vào viện thì có khi phải dùng liều cao hơn nhiều (tới 5 mg tiêm tĩnh mạch). Có thể truyền adrenalin liên tục (0,2 đến 0,6 mg/phút), nếu cần thiết. Cũng có thể tiêm thẳng vào tim 0,1 - 1,0 mg adrenalin pha trong vài ml dung dịch muối hay dung dịch glucose đăng trương. Tiêm adrenalin vào tĩnh mạch, vào khí quản hay vào tim có tác dụng tốt trong điều trị ngừng tim do rung thất. Adrenalin chủ yếu được sử dụng trong trường hợp điều trị rung thất bằng sốc điện thất bại. Liều khuyên dùng ở trẻ em là 7 - 27 microgam/kg (trung bình là 10 microgam/kg).
Sốc nhiễm khuẩn: Trong trường hợp điều trị sốc nhiễm khuẩn nặng bằng truyền dịch, truyền dopamine một mình hoặc kết hợp với dobutamin bị thất bại, thì truyền adrenalin vào tĩnh mạch (0,5 đến 1 microgam/kg/phút) có thể có kết quả tốt.
Cơn hen phế quản nặng: Adrenalin là thuốc hay được dùng nhất để điều trị cơn hen cấp, do thuốc có tác dụng nhanh và làm giảm phù nề phế quản nên góp phần cải thiện dung tích sống. Adrenalin tiêm dưới da thường có tác dụng ngay tức khắc, nhưng vì tác dụng ngắn nên cứ 20 phút lại phải tiêm lại. Tiêm nhiều liều adrenalin dưới da có thể duy trì tác dụng của liều tiêm đầu tiên mà không gây tích lũy thuốc.
Liều 0,5 mg adrenalin tiêm dưới da được coi là liều tối ưu để điều trị cơn hen cấp tính tốt, mà lại tác động ít nhất lên hệ tim - mạch. Không nên coi tăng huyết áp và tỉm nhanh là chống chỉ định đối với dùng adrenalin liều này, nếu người bệnh không bị bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim từ trước.
Thở khò khè ở trẻ nhỏ: Adrenalin tiêm dưới da có tác dụng tốt để điều hòa cơn khó thở rít ở trẻ dưới 2 tuổi. Adrenalin (1 mg/1 ml) được tiêm với liều 0,01 ml/kg.
Chảy máu đường tiêu hóa trên: Tiêm adrenalin qua nội soi có tác dụng tốt dé điều trị các vết loét chảy máu ở người bệnh bị chảy máu đường tiêu hóa trên, Tiêm 0,5 ml dung dịch adrenalin (1:10.000) chia làm nhiều mũi vào giữa và xung quanh ổ chảy máu cho đến khi máu ngừng chảy.
Dương vật cương đau (priapism): Tiêm riêng adrenalin vào dương vật hay kết hợp với tiêm bắp leuprolid có tác dụng điều trị cơn đau dương vật. Tiêm vào duong vat 20 ml adrenalin 1:1.000.000 trong dung dịch natri clorid 0,9%, vừa tiêm, vừa hút ra.
Chỉ dùng thuốc khi có đơn của bác sỹ.
DƯỢC LÝ
Đặc tính được lực học
Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thé alpha. Các tác dụng dược lý của adrenalin rất phức tạp.
Tác dụng của thuốc tương tự như những gì xảy ra khi kích thích các sợi sau hạch giao cảm, tức là kích thích các sợi thần kinh tiết adrenalin. Tác dụng của thuốc thay đổi nhiều theo liều dùng và phản xạ bù trừ của cơ thể. Trên tim - mạch, adrenalin có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi và huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm. Thể tích huyết tương giảm do dịch không có protein đi vào khu vực ngoại bào. Adrenalin tăng khả năng kết dính của tiêu cầu và tăng đông máu. Trên bộ máy hô hấp, adrenalin kích thích hô hấp nhẹ, gây giãn phế quản mạnh, nhưng lại làm cho dịch tiết phế quản quánh hơn. Trên hệ thần kinh trung ương, tuy adrenalin ít ngắm vào, nhưng vẫn có tác dụng kích thích, thuốc ít ảnh hưởng lên lưu lượng tuần hoàn não. Khi nhỏ vào mắt thuốc ít gây giãn đồng tử. Trên hệ tiêu hóa, thuốc gây giảm trương lực và giảm bài tiết của ruột, làm tăng lưu lượng máu tăng. Trên hệ tiết niệu - sinh dục, adrenalin làm giảm mạnh lưu lượng máu thận (có thể tới 40%), nhưng mức lọc của cầu thận ít bị thay đổi; làm giảm trương lực bàng quang, nhưng lại làm tăng trương lực cơ trơn, nên có thể dẫn đến đái khó. Adrenalin ức chế cơn co tử cung đang mang thai. Trên chuyển hóa, adrenalin gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải Glycogen dẫn đến tăng đường huyết; gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Adrenalin có thể gây tăng chuyền hóa cơ bản 20 - 30% và cùng với co mạchở da, có thể gây sót.
Dược động học
Phần lớn adrenalin vào tuần hoàn đều bị bất hoạt rất nhanh do được nhập vào tế bào thần kinh, do khuếch tán và do enzym phân giải ở gan và ở các mô.
Enzym catechol - O - methyltransferase (COMT) bất hoạt adrenalin ngoại sinh. Các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết theo nước tiểu.
THẬN TRỌNG
Cắm tuyệt đối tiêm adrenalin chưa được pha loãng vào tĩnh mạch.
Ở người bệnh quá nhạy cảm với adrenalin, nhất là người bị cường giáp.
Ở người bệnh mắc các bệnh tim mạch (thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay nhịp nhanh, bệnh mạch máu có tắc nghẽn (xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, phình động mạch). Đau ngực ở người bệnh đã có cơn đau thắt ngực.
Người bệnh bị đái tháo đường hay bị glôcôm góc hẹp.
Người bệnh đang dùng glycosid tim, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Nhỏ mũi quá nhiều adrenalin có thể gây ra phản ứng sung huyết trở lại và tăng chảy nước mũi.
Không được nhỏ dung dịch adrenalin vào mắt người bệnh bị glôcôm góc hẹp hoặc người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Thời kỳ mang thai
Adrenalin đi qua nhau thai và vào vòng tuần hoàn thai nhi với một lượng rất ít. Người ta không cho rằng nó có tác dụng gây dị dạng thai nhi ở người.
Thời kỳ cho con bú
Adrenalin được coi là an toàn đối với người cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân có thể bị run, lo âu, chóng mặt; do đó cần có ý kiến của bác sĩ khi cần lái xe hoặc vận hành máy móc.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)
Các thuốc kích thích giao cảm có thể gây ra rất nhiều tác dụng có hại khác nhau. Phần lớn các tác dụng không mong muốn này giống như những gì xảy ra khi kích thích quá mạnh lên hệ thần kinh giao cảm.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp.
Thần kinh: Run, lo âu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Tiết nhiều nước bọt.
It gap, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mach: Loạn nhịp thất.
Tiêu hóa: Kém ăn, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: Sợ hãi, bồn chồn, mất ngủ, dễ kích thích.
Tiết niệu - sinh dục: Đái khó, bí đái.
Hô hấp: Khó thở.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Xuất huyết não, phù phổi (do tăng huyết áp), hoại thư (do co mạch), loạn nhịp tim, đau thắt ngực, tụt huyết áp, chóng mặt hoa mắt, ngất xỉu, ngừng tim, hoại tử mô (do adrenalin thoát ra ngoài mạch máu khi tiêm).
Thần kinh: Lú lẫn, rối loạn tâm thần.
Chuyên hóa: Rối loạn chuyển hóa, nhất là chuyển hóa glucose.
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các tác dụng phụ của thuốc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Adrenalin và các thuốc chẹn beta: Tác dụng làm tăng huyết áp của adrenalin tăng lên một cách đáng kể ở người bệnh dùng thuốc chẹn beta không chọn lọc như propranolol. Có thể xảy ra phản ứng tăng huyết áp và/ hoặc chậm nhịp tim đáng kể, nguy hiểm tới tính mạng. Không được dùng thuốc ức chế beta không chọn lọc (như propranolol) cho người bị hen, vì có thể gây ra co thắt phế quản.
Adrenalin và các thuốc ức chế mono amino oxydase (MAO): Tác dụng làm tăng huyết áp của adrenalin có thể không thay đổi hoặc chỉ thay đổi ít ở người bệnh có dùng thuốc ức chế MAO.
Adrenalin và các thuốc gây mê: Người bệnh bị gây mê bằng các thuốc mê bay hơi (cyclopropan, enfluran, halothan, isofluran, fluroxen, methoxyfluran, diethyl ether) cé nguy cơ bị loạn nhịp tim nếu dùng adrenalin, trừ khi với liều rất nhỏ. Liều adrenalin không được quá 1 microgam/kg/30 phút nếu có dùng halothan; không được quá 3 microgam/kg/30 phút nếu dùng enfluran hay isofluran để đề phòng loạn nhịp thất. Trẻ em ít bị hơn.
Adrenalin và các alkaloid của Rauwolfia: Khi có các alkaloid của Rauwolfa, thì tác dụng tăng huyết áp của adrenalin hơi tăng lên.
Adrenalin và các thuốc chống tram cam ba vòng: Người bệnh được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm ba vòng có đáp ứng rất mạnh khi được tiêm adrenalin (tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim ...). Ngay các thuốc gây tê tại chỗ có adrenalin cũng không nên dùng cho những người bệnh này.
Tương kỵ: Adrenalin có thể được pha loãng trong dung dịch muối đẳng trương (natri clorid 0,9%) hoặc dung dịch glucose đẳng trương (glucose 5,0%).
QUÁ LIỀU
Do các tác dụng có hại của adrenalin tồn tại rất ngắn, vì adrenalin bị khử hoạt rất nhanh trong cơ thể, nên việc điều trị các phản ứng ngộ độc ở người bệnh nhạy cảm với thuốc hay do dùng quá liều chủ yếu là điều trị hỗ trợ. Tiêm ngay thuốc có tác dụng chẹn alpha (phentolamin), sau đó tiêm thuốc có tác dụng chẹn beta (propranolol) để chống lại tác dụng gây co mạch và loạn nhịp của adrenalin. Có thể dùng thuốc có tác dụng gây giãn mạch nhanh (glyceryl trinitrat).
BẢO QUẢN
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
